药物关键制备技术教育部重点实验室是2008年国家教育部、河南省批准筹建，面向国家医药经济建设、瞄准药学学科和制药工业技术发展前沿，开展创新性应用基础研究和应用研究，培养创新性人才的重要基地。
药物关键制备技术涉及到药学、化学及化学工程等一级学科，直接与本实验室相关的二级学科有：药物化学、药物分析学、药剂学、药理毒理学、生药学、微生物与生化制药等二级学科。药物关键制备技术教育部重点实验室的组成成员包括了药物设计、合成、药物制剂、药物分析、药理、药效、药物安全性评价以及药品评审、药事管理等各方面的专家教授，具有多学科的密切配合和协同攻关的优势。
实验室研究方向和主要研究内容：1）药物设计合成及构效关系研究2）新型药物传递系统及药物分析技术研究 3）药物合成新工艺及成果转化研究 实验室始终以努力创造国际一流的科研成果、培养国际一流的科研人才、建设国际一流的科研与学术交流平台为目标，努力把握国际最新研究前沿，积极承担国家级研究项目，主动服务地方经济建设。
实验室有各类研究人员30多人。教职工中有教授9人，副教授7人，讲师2人，高级职称占88.9％。国家新药评审专家2人，省新药评审专家3人，中国药学会理事1人，中国药理学常务理事1人,河南省药学会常委理事3人。中心可招收药物化学博士生、博士后和药学硕士研究生。中心人员有多年从事新药研究开发的经验和扎实的研究功底。中心目前主持有“国家十五重大科技项目”（863项目）、国家科技支撑计划项目和国家自然科学基金项目等多项研究课题。有从事新药研究的大型精密仪器20多台套，总价值1千多万元。
研究方向和主要研究内容
一、 药物设计合成及构效关系研究
① 通过合成、半合成或者天然产物分离等手段得到结构新颖的化合物，对新化合物进行系统规范的体内外药效学筛选，借助计算机辅助设计，以发现生物活性确切、毒性相对较低的新化合物。在此基础上开展药物分子设计、构效关系和结构优化研究，对于活性确定的化合物，进一步开展药物安全性评价研究、药效、药理和毒理学研究，进而开发出具有自主知识产权的新药。
目前主要开展的研究项目有：新型穿心莲衍生物的设计、合成及构效关系研究，新型强心苷类药物的设计合成及构效关系研究，α－亚甲基环戊酮二萜类化合物的抗癌活性及构效关系研究，α－糖苷酶抑制剂的研究开发，以糖为手性源的重要手性生物活性小分子及手性药物合成方法学研究，手性β－氨基醇类药物的合成和手性分离方法研究及以氨基酸和糖类化合物为手性源的不对称催化方法学研究。除此之外还有国家一类新药OGP46的药效学和安全性评价研究，国家支撑计划项目地方特色中药的安全性评价研究，以及目前临床上常用且疗效好的药物，但由于质量等原因被国家食品药品监督管理局认定的高危产品的安全性评价研究等。
② 采用现代提取、分离技术改进传统中药制备方法，提取单味和复方天然药物中的有效成分，采用现代分析仪器和技术研究其指纹图谱。制定新的质量标准，用现代制剂技术开发新的中药制剂。以及目前临床上常用且疗效好的药物，但由于质量等原因被国家食品药品监督管理局认定的高危产品的制备工艺研究等。目前主要开展的工作有抗癌新药豆根管食通的研究开发，夏枯草抗癌成分及药效学研究等项目。
二、 新型药物传递系统及药物分析技术研究
用最新的制剂技术，如缓控释技术，纳米制剂技术，对药物传输系统如靶向给药系统、基因治疗传导系统进行重点研究；利用超分子化学原理研究开发靶向制剂如核酸类药物的靶向制剂、难溶性药物的靶向制剂、合成新辅料开展缓控释药物和难溶性药物研究。目前主要开展的工作有：利用超分子组装技术将核酸制成纳米级的转运系统，该系统用肿瘤靶向多肽进行修饰，使核苷酸/多肽组装体选择性地进入肿瘤细胞；利用激光粒度分析技术和扫描电镜技术研究氰基丙烯酸酯类、聚乙烯亚胺类、聚乳酸类等多种高聚物核酸载体，探讨其粒径、表面电位与载体系统稳定性之间关系；采用激光共聚焦扫描技术等分析手段研究核酸在细胞和体内分布，采用原子力显微镜考察核酸和载体的比例对转运系统的影响；采用近代药物分析技术，开展药物新分析方法学研究和开展新药物分析研究。
三、 药物合成新工艺及成果转化研究
针对目前医药企业上市产品存在的问题，开展药物合成新工艺、新技术的研究，通过对现有药物合成工艺的研究，用新工艺、新技术改造现有品种，达到降低成本、提高质量、提高企业的经验和产品竞争力。通过实验室的小试实验技术，紧密结合医药企业的实际需要，开展成果转化研究。目前正在开展的有罗格列酮、头孢类药物的合成新工艺研究和中试研究。抗高血压药盐酸倍他洛尔及左旋倍他洛尔的合成研究，盐酸舍曲林，托莫西汀，沙丁胺醇等的合成工艺研究。
